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植物源
 
 
植物提取物作为商业化植物源杀虫剂和“植物产品”防虫的历史、现状和前景
  DOI: 10.16201/j.cnki.cn3l-1827/tq.2017.01.02
  中图分类号:TQ450    
    文献标志码:A  
    文章编号:1009-6485(2017)01-0009-06 

  杀虫剂在人类社会中的作用非常重要,其不仅用于防治农业害虫,而且用于与人类和家畜健康有关的虫媒昆虫的防治。
  植食性昆虫对作物生长危害巨大,可造成粮食和纤维作物产量损失10%~90%(平均35%~40%)。害虫造成的损失大小与多种因素有关,除了物种多样性、气候和土壤条件、植物营养状况、害虫的种群密度及其天敌的数量等因素外,所种植的植物种类也非常关键。另外,仓储害虫对已收割粮食和储存粮食的损害也不容小觑。预计到2050年世界人口将增长到近100亿,人均耕地比例将持续下降,所以农药的使用仍然是农业生产中的热点问题。
  为了人类和动物的健康,预防虫媒性疾病也离不开杀虫剂。库蚊属、伊蚊属和按蚊属的某些种类是重要的疾病传播者,通过叮咬,可在宿主之间传播传染病如疟疾、登革热、利什曼病、丝虫病和南美锥虫病等。此外,近期在南美洲、中美洲和加勒比地区爆发的寨卡病毒是20多年来在西半球发生的4次最严重的虫媒病毒感染之一。这些虫媒病毒感染不仅能造成很高的发病率和死亡率,还会给疾病流行国的经济带来沉重负担。
  疟疾依然是此传染病流行地区婴幼儿的主要疾病。每年有3.5亿~5亿例疟疾发生,约100万人死亡,其中90%的死亡个体是生活在撒哈拉以南非洲区域的婴幼儿。研究发现美国50个州疟疾发病率与癌症死亡率之间的相关性显著,可能是由于疟原虫具有诱导抑制人体免疫系统的能力。提出的假设是,媒介按蚊虫可能通过叮咬皮肤传播与癌症发病相关的某种病毒。蚊虫叮咬后可能激活癌症通路的事件并不鲜见,例如,通过埃及伊蚊叮咬转移肿瘤细胞就可使仓鼠网状细胞肉瘤在宿主间转移。此外,蚊虫叮咬会以不同的机制影响人的代谢途径,造成其他病毒感染或肿瘤形成。
  同样,登革热也名列蚊媒病毒性疾病前茅。在近50年中,其发病率增加了30倍。估计有2.5亿人生活在100多个登革热流行的国家和地区,每年多达5000万人感染,其中50万人发病,约2.2万人死亡,以儿童为主。据世界卫生组织统计,每年约有200万人死于蚊虫传播的疾病。
  尽管杀虫剂在人类社会发展中起着重要作用,但是,杀虫剂频繁使用所带来的风险也必须高度关注。有机氯、有机磷酸酯、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯等4类主要杀虫剂因毒性和在环境中不易分解受到关注。因此,人们正在逐步放弃使用这些杀虫剂。然而,几种禁用的农药仍在发展中国家大规模地使用,造成了严重的健康和环境问题。
  据世界卫生组织统计,每年约有300万例农药中毒事件发生,造成约25万人死亡,这主要是由于农药使用不够专业或投毒所致。许多科学研究表明一些农药合成活性成分具有有害作用,农药残留对人类和动物健康的负面影响日益受到重视。例如,大量流行病学研究已经对农药暴露和癌症发生之间的相关性进行评估。研究结果表明农药能诱导癌症的发生,它既可以通过非基因毒性机制,如促进过氧化物酶扩散,导致激素失衡,也可以通过其他方式影响致癌过程,其作用机理都是改变人类基因组,造成有利于肿瘤细胞生长的环境。
  部分杀虫剂对神经系统、泌尿系统、呼吸系统和男、女生殖系统具有负面作用。杀虫剂(有机氯、有机磷酸酯和氨基甲酸酯)的作用靶标是昆虫的神经系统,由于哺乳动物和昆虫神经系统基本相似,杀虫剂会对哺乳动物产生急性或慢性神经毒性作用。
  有些合成农药有效成分除了会影响人类和动物健康外,过度或不当使用还会导致以下情况发生:(1)抗性的产生;(2)化学农药残留物通过食物链污染水、土壤和空气;(3)降低生物多样性和固氮作用;(4)海洋生物和鸟类受到影响或引起后代遗传缺陷;(5)有益和非靶标生物和昆虫减少,包括蜜蜂、捕食者和寄生物,使自然生态平衡发生改变。
  此外,被农药污染的农产品会对人类健康造成长期危害。杀虫剂可诱导人体产生氧化应激反应,导致自由基的产生,以及抗氧化剂或无氧自由基清除酶,如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽转移酶等的改变。
  欧盟委员会就合成杀虫剂所带来的相关问题对已实施的立法进行了修改,即改变昆虫防治模式,将合成杀虫剂的使用降低到最低限度。
  应用遗传工程和根据植物-害虫-捕食者相互关系进行植物育种研究,开发了多种植物栽培品种。目前,已有几种植物品种可以对害虫和虫媒进行有效控制,某些植物合成的次生代谢产物可以对病原体和害虫具有一定的天然防御能力,是化学农药的优良替代品。
  植物进化产生的一些物质对昆虫有物理和化学防御的作用。用水简单浸渍植物材料,用各种极性有机溶剂萃取、超临界流体萃取或各种类型的蒸馏法等多种萃取方法可分离提取这些物质(例如,酚类和多酚、萜类化合物、生物碱)。一些植物提取物因此成为植物源杀虫剂的“活性物质”。
  本文对植物源杀虫剂及其潜在用途进行了总结。

1.使用植物源杀虫剂的历史

  虽然不知道植物源杀虫剂启用的确切时间,但可以从各种现有的历史资料中了解到,在欧洲,用植物防治昆虫可追溯到3000多年前。起初,人们以一些芳香植物和其提取物或汤液防治害虫,特别是作为驱避剂对付肠虫或体外寄生虫等讨厌的昆虫,也用植物来保护贮存的粮食或食物免受仓储害虫的危害。
  用精细研磨的菊花(除虫菊)防虫是历史上最为广知的例子。从文献可知,除虫菊在防治寄生虫(如虱子和跳蚤)中发挥了重要的作用。据说,公元前400年,在波斯王Xerxes统治期间,人们用研磨除虫菊的干花瓣得到的花粉驱赶儿童身上的虱子。
  古罗马时期,人们经常用各种芳香植物(例如,迷迭香、没药树、桧)熏蒸粮仓,也经常将它们挂在粮仓入口的附近。因此,人们认识到芳香植物中含有某些有效成分具有驱避害虫的作用。在同一时期,人们用藜芦根制作汤液作为毒饵捕杀啮齿动物。1758年,波斯人用各种植物油治疗由疥螨等螨引起的疥疮。
  后来,随着集约化农业生产的发展,人们开始使用一些植物来对抗植食性害虫。第一个商业化植物源杀虫剂出现在17世纪,当人们发现烟草叶中的尼古丁能杀死豆象虫后,开发上市。1850年左右,一种叫做鱼藤酮的植物源杀虫剂问世了,它是从鱼藤的根中提取获得的。第二次世界大战之后,在欧洲廉价的合成杀虫剂(有机氯和有机磷酸盐)的出现,使商业化植物源杀虫剂的进一步发展受到限制。目前在其他大陆,这种传统也仅存在于有限范围内。

2.植物源杀虫剂的现状

  根据生产过程,植物源杀虫剂可分为两大类:
  (1)“植物产品”(farming products):此类产品不进行商业化销售。这些产品由农民或种植者根据传统配方配制而成,这些配方是人们世世代代根据生活经验所掌握的一些植物的杀虫活性而形成,因此,难以评估用于制造此类传统杀虫剂所使用的植物物种数量。而一些民族植物研究者已试图以图像信息显示防御害虫的区域植物区系。近年来,研究人员还比较了化学防虫和“农产品”防虫之间的经济差异。例如,Mikenda等人发现从坦桑尼亚北部4种数量丰富的肿柄菊(Tithonia diversifolia),非洲山毛豆(Tephrosia vogelii)、扁桃斑鸠菊(Vernonia amygdalina)和过江藤(Lippia javanica)中提取的活性物质对菜豆(Phaseolus vulgaris)重要害虫的防治效果与三氯氟氰菊酯相当,但对害虫天敌(瓢虫和蜘蛛)的影响显著降低。植物源杀虫剂比合成杀虫剂的经济效益更高,合成杀虫剂的边际收益率与未处理对照的(约4$/hm2)基本相同,而植物源杀虫剂的收益率约为5.50$/hm2,这一发现给农场附近有足够植物用于制备提取物的有机农业带来了福音。
  (2)商业化生产的植物源杀虫剂:通常由小微企业生产,仅在当地有重要应用。今天尽管此类产品的产量大,但其活性成分仅能从少数几种植物中提取。
  如果按全球市场的占有额来评估植物源杀虫剂的重要性,那么印楝产品可能居于首位,即印楝种子油(藜科)产品。柠檬苦素化合物是印楝提取物中的活性成分,据报道其中Azadirachtin A-G、nimbin、deacetylsalannin、salannin及其衍生物是主要的生物活性代谢物,它们对昆虫具有杀虫、拒食、抗氧化和驱避作用。不同印楝油中的印楝素含量不同,为0.01%~0.9%,具体取决于种子的生态类型和提取条件,故以不同乳化的印楝油为基础的商业植物源杀虫剂其防效可能有很大差异。印楝素A是柠檬苦素化合物的主要成分,且被认为是最有效的成分。为此,一些公司通过添加印楝素A,而使其产品的防效达到最高。例如,德国Trifolio-M公司的NeemAzal T/S产品在欧洲销售量最高,其产品的印楝素A含量达1%,杀虫效果很好。印楝素的作用机制是通过阻断昆虫心侧体释放PTTH,破坏激素的动态平衡。少量的印楝素A就能使昆虫体内激素活性发生不可逆的变化,导致昆虫在蜕皮期的形态异常。因此,一般来说,印楝产品主要针对昆虫幼虫阶段。印楝素A能被植物根系统很好地吸收,随后经木质部被输送到植物组织的绿色部分,并以不变的形式储存于叶中。现已发现,即使植物组织中印楝素A含量非常低,也可以显著降低幼虫对植物的取食危害程度。这一现象已被应用在生产实践中,例如,人们将印楝饼撒于土壤中,或将印楝产品注射到树的维管束中,或用于水培溶液,或给土壤浇水等。目前,印楝素产品是最受欢迎的植物源杀虫剂,它们能有效防治幼虫,减少害虫对植物的威胁。






水黄皮素






鱼藤酮            









辣椒素

  其他常用的植物源杀虫剂为除虫菊(菊科)花的提取物产品。如上所述,这些产品在欧洲至少使用了3000年。过去主要用除虫菊花粉来防治各种肠道寄生虫,如今主要使用其提取物。在18世纪,生产此类植物源杀虫剂的指定植物大多来自达尔马提亚的种植园,这就是防治虱子和跳蚤的杀虫剂被称为“达尔马提亚粉”的原因。然而,目前世界上大部分除虫菊作物生长在肯尼亚、坦桑尼亚和澳大利亚。“除虫菊”是花粉粗品的名称,“除虫菊酯”是指6种相关的杀虫化合物,即3种菊酸酯和3种除虫菊酸酯。这6种酯中,除虫菊素I和II含量最丰富,是主要的杀虫活性成分,因此,用于配制商业化杀虫剂的除虫菊,通常含有20%~25%的除虫菊酯。
  除虫菊酯具有快速击倒效应,尤其是对飞虫,能引起大多数昆虫极度活跃和抽搐。这是由于除虫菊酯具有神经毒性,能阻断神经轴突中电压门控钠离子通道。
  除虫菊酯对紫外线极为敏感,这在很大程度上限制了室外的使用。最近一项研究表明,除虫菊酯在大田番茄和甜椒上的半衰期为2h或更短。为了解决这一问题,科研人员开始研发能在阳光下稳定的合成衍生物(拟除虫菊酯),并在20世纪70年代开发成功,到目前为止拟除虫菊酯已在害虫的防治中发挥了重要作用,且成为以天然产物化学结构为基础合成化学农药的例子之一。                                             
                                       (未完待续)


表1  常见的商业化植物源杀虫剂
种(科) 活性成分 商业产品(公司) 作用机制
大蒜(百合科) 硫化合物,如二烯丙基三
硫、二烯丙基二硫、甲基
烯丙基三硫 AjoNey(lnvernaderos Hidroponicos Neisi,
墨西哥);EcoA-Z®, L’EcoMix®或
CapsiAlil®(EcofloraAgro,哥伦比亚) 大蒜能驱避靶标鸟和昆虫且对它们无毒
番荔枝(番荔枝科) 多鳞番荔枝辛(番荔枝
宁)、去苦味番荔枝子油 ANOSOM®(Agri Life,印度) 作用机制研究显示,董尼酮通过抑制线粒体复合物Ⅲ的活性
而具有杀虫和杀真菌作用
印度楝(藜科) azadirachtin、
salannin、nimbin Molt-X®(BioWorks, Inc.,美国);
NeemAzal T/S (Trifolio-M,德国);
AZERA (MGK®,美国) 印楝素(和其他四萜类化合物)显著抑制昆虫体内的乙酰胆碱
酯酶的活性。乙酰胆碱酯酶-EC是催化神经递质水解,终止
神经冲动的关键酶。近期,印楝素被归为抗有丝分裂(细胞分
裂的G2/M期)杀虫剂。放射性标记印楝素的研究表明其特异
性位于心侧体。
辣椒(茄科) 原生物碱,如辣椒素 Hot Pepper Wax(Rincon-Vitova Insectaries,
美国); ChileNey(Invernaderos Hidroponicos
Neisi,墨西哥) 辣椒素能引起昆虫代谢紊乱、膜损伤和神经系统衰竭,还具
有物理驱虫作用
苦皮藤(卫矛科) 倍半萜吡啶生物碱 CELAN-X SL(Marketing Arm
International, Inc,美国) 未确定
甜橙(芸香科) 柠檬烯和芳樟醇 Demize EC(Paragon Professional Pest
Control Products,美国);Prev-Am(Oro Agri
SA(Pty)Ltd.,南非) 神经毒性作用机制;重要的症状为昆虫多动,然后兴奋过度,
快速被击倒而不能动。芳樟醇被鉴定为乙酰胆碱酯酶的抑制剂。
除虫菊(菊科) 除虫菊酯(cinerins;
jamolinsand和
pyerethrins) Spruzit®(Neudorff,德国);PyGanic ®Crop
Protection EC 5.0或AZERA™
(MGK®,美国);1.5% Aphkiller AS(北京
金博生物科技有限公司,中国) 除虫菊酯通过破坏昆虫神经纤维中钠和钾离子的交换过程,
并中断神经传导而发挥其毒性作用。除虫菊酯杀虫剂作用极
快,能立即“击倒”昆虫,致其麻痹。
Lonchocarpus
spp、鱼藤属(豆科) 鱼藤酮 5%鱼藤酮ME(北京金博生物技术有限公
司,中国);Rotenone Dust(Bonide Products,
Inc,美国) 鱼藤酮作为细胞呼吸抑制剂(线粒体复合物电子传递抑制剂),
导致害虫停止摄食而死亡。死亡发生在暴露后几小时至几天
烟草(茄科) 尼古丁 Nico Dust或Nico Neem(Nico Orgo
Manures,印度);10%尼古丁AS(北京金
博生物科技有限公司) 它与乙酰胆碱(主要的神经递质)竞争,通过与神经突触处的乙
酰胆碱受体结合并引起不受控制的神经激发。破坏正常神经
脉冲活动,导致昆虫相关功能的丧失。
水黄皮(豆科) 水黄皮素、debitterised DERISION®(Agro Life,印度);
RockEffect(捷克共和国Agro CS a.s.) 水黄皮油是活性物质的混合物,并且难以确定各种提取物或
制剂的作用机制。对昆虫的拒食活性最高,但还可用作驱避
剂、生长调节剂、产卵(卵沉积)抑制剂或灭菌剂。
沙巴藜芦(藜科) 藜芦碱、藜芦定 VERATRAND ®(MGK®,美国) 沙巴藜芦含有的生物碱影响昆虫的神经细胞膜的作用,引起
神经细胞膜功能的丧失,从而导致神经功能的丧失,昆虫麻
痹、死亡

    当今常用的另一类商业化植物源杀虫剂是植物精油产品。目前,植物精油被认为是一类适合于开发和生产植物源杀虫剂的很有发展前景的植物次生代谢物。目前已知的芳香植物有3000多种,其中约10%在香水和食品工业上分别用作香料和调味剂,人们近期也把它们用于芳香疗法或作为中药。植物精油由单萜、生物酚和倍半萜复杂成分组成,含有几十种物质,主要成分为1~3种物质,它们之间常有协同效应。这一发现为植物源杀虫剂的发展提供重要的理论依据,这不仅可以标准化生产植物源杀虫剂,还可以增强杀虫剂的生物效应。此外,已证实一些芳香族物质可以显著提高合成杀虫剂的杀虫功效,例如,将植物精油与拟除虫菊酯混配。市场上已存在几十种以各种植物精油为基础的植物源杀虫剂,每种此类植物源杀虫剂通常含有几种来自不同芳香族植物的植物精油活性物质,因此,制造商利用植物精油的协同作用来精确地增强杀虫效果。广泛用于植物源杀虫剂的植物精油来自迷迭香、薄荷、蔺花香矛、银斑百里香、丁香和柑桔,一些获得成功的产品实例见表2。
    植物精油作用十分迅速,不仅具有触杀作用,而且可以通过熏蒸防治贮藏害虫。此外,某些植物精油对包括虫媒昆虫在内的多种昆虫具有显著驱除作用。植物精油及其组分影响昆虫生化过程,干扰其内分泌平衡。它们可能是作为神经毒剂或者是昆虫生长调节剂,干扰昆虫正常的虫态形成。
已对被确定为精油重要组分的几种单萜类化合物(D-苎烯、月桂烯、萜品醇、芳樟醇和吡咯烷酮)对家蝇和德国蜚蠊的神经毒性进行了评估。Singh和Aggarwal发现雪松醇和β-雪松烯对豆象虫有毒性。精油或其组成成分对昆虫和其他节肢动物的作用为神经毒性,最显著的作用症状为昆虫多动,而后兴奋过度,被快速击倒,不动。

表2  商业化植物精油杀虫剂产品
商品名(公司) 植物精油含量/% 推荐用途
昆虫驱避剂
(Eco SMART®,美国) 迷迭香0.5、肉桂叶0.5、
柠檬草0.5、香叶醇(1.0) 驱逐蚊子、壁虱、蠓虫
杀旅行臭虫剂
(EcoSMART®,美国) 薄荷1.5、迷迭香1.5 防治臭虫
灭蚊烟雾剂
(EcoSMART®,美国) 香叶醇3.0、迷迭香2.0、
薄荷0.4 杀灭和趋避蚊子、蠓虫、苍蝇,蛾和其他飞虫
杀飞虫剂
(EcoSMART®,美国) 薄荷2.0、肉桂1.0、
芝麻1,0
触杀苍蝇、蠓虫、蚊子、蛾,黄蜂和其他飞虫
家庭害虫防治
(EcoSMART®,美国) 丁香1.0、迷迭香1.0、
薄荷1.0、百里香0.5 防治蚂蚁、甲虫、蜈蚣、蜚蠊、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、千足虫、厨房害虫、
鼠妇、蠹虫、螨、蜱和其他爬行害虫
Requiem EC
(德国拜尔公司) 土荆芥16.75 防治银叶粉虱、蓟马、木虱
花园用杀虫剂
(EcoSMART®,美国) 迷迭香0.25、薄荷0.25、
百里香0.25、丁香0.25 杀灭、趋避花园昆虫和螨;杀灭卵、幼虫和成虫
EcoVia WD
(Rockwell Labs Ltd.,美国) 百里香10.0 防治蚂蚁和白蚁、螫蝇、丽蝇、蝠蝽、臭虫、地毯蛀虫、烟草夜娥、衣蛾、
粗野粉蝇、蜚蠊、拟谷盗、蟋蟀、拟步甲、皮蠹、污水蝇(drain flies),粪蝇、
蝎子、蠹虫、蜘蛛、弹尾虫、蝽象、蜱、黄蜂、蚜虫及其卵,黏虫、蓑虫、
日本丽金龟、网蝽、粉蚧、蝼蛄、螨、毛虫、蓟马,粉虱和其卵


    
    尽管芳族萜烯对昆虫快速起效,但是植物精油仍具有一些不足之处:特别是这些活性物质在环境中很不稳定;快速弥漫在环境中,故持久性下降。目前对植物精油采取各种封装方式来解决此问题。
    在少数情况下,以大蒜、番荔枝、辣椒、苦皮藤、Lonchocarpus spp.、鱼藤属、烟草、水黄皮、沙三藜芦、槐数(表1)提取物生产植物源杀虫剂。已有文献介绍了这些植物和其防治害虫的情况。在这些植物中,印度植物水黄皮的种油产品似乎有很大的发展前景。此油含有5%~6%类黄酮,而其中主要成分是呋喃黄酮——水黄皮素(约2%)。它使水黄皮油昙有杀虫、抗产卵、拒食及抑制活性,因此,利用水黄皮(水黄皮素)油得到的产品能够有效防治所有植食性害虫。

3植物源杀虫剂的展望
    植物源杀虫剂具有许多即使是合成杀虫剂的倡导者们也不能忽视的积极方面,对环境友好是其最主要的优势。虽然对此类杀虫剂持反对意见者提出植物源杀虫剂可能含有某些非选择性物质,这些物质可能会对非靶标生物产生负面影响,但许多研究表明正确的使用,植物源杀虫剂的活性物质对许多非靶标生物体非常安全。由于这些活性物质是植物的天然次生代谢产物,植物源杀虫剂残留会通过自然降解机制很容易快速降解掉,特别是对于没有使用外来载体和乳化剂的“植物产品”更是如此。植物源杀虫剂的另一个毋庸置疑优点是(除了特殊情况外)其含有的植物提取物对温血动物没有毒性。表3是一些最常用的植物源杀虫剂活性物质的毒理学数据。植物提取物产品通常是具有不同作用机制的活性物质混合物,这些物质具有增效作用(表4),能够阻止害虫种群抗药的产生。另一有趣而且重要的发现为用植物提取物处理作物相较于合成杀虫剂处理,田间生物具有更加丰富的多样性,传粉昆虫和
害虫天敌频繁出现。
这些优势更加坚定了人们的信心:植物源杀虫剂在防治害虫方面将发挥重要的作用。科学家又开始注重植物源杀虫剂的研究,每年都发布一些植物代谢物杀虫活性的最新信息。在对具有杀虫作用的植物物质大量研究的基础上,商业化植物源杀虫剂将会在市场中占有重要地位。虽然人们对植物次生代谢物的研究越来越多,其应用己开始复兴,但可用于实践中的科学知识却少之又少,这是由于以下几个原因:












表3  几种植物源杀虫剂活性成分的毒性(mg/kg)
名称 口服LD50 真皮LD50
烟碱 50~60 50
鱼藤酮 60~1500a 940~3000
藜芦碱 4.000 -
鱼尼丁 750~1.200 4.000
除虫菊酯 1200~1500 >1800
D-柠檬烯 >4000 >5000
芳樟醇 2440~3180 3578~8374
印楝油 >5000 >2000
水黄皮油 >4000 >2000
       注:a毒性的变化很大,这取决于用做载体的溶剂类型。
   
    (1)缺乏合适的植物材料
许多适宜于制取植物源杀虫剂的植物难以种植,难以获得充足的用于分离活性物质的高品质材料。因此,大多数商业产品产自于少数产量非常高的植物品种。

表4  植物源杀虫剂作用机制(修订自Rattan 2010)
作用靶标 作用机制 化合物 植物来源
胆碱受体 抑制乙酰胆碱酯酶活性(AChE)
烟碱型乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂 植物精油、α-卡茄碱
烟碱 薄荷属、薰衣草属
烟草属、盐角梭梭、Stemona japonicum
GABA受体 GABA门控氯离子通道 麝香草酚、silphinenes、
香荆芥酚 百里香(Thymus vulgaris)、Senecio palmensis
线粒体 钠钾离子交换受阻
细胞呼吸抑制剂(线粒体复合物I的电子传递抑制剂(METI)
影响钙离子通道
影响神经细胞膜功能 除虫菊酯
鱼藤酮
兰尼碱
藜芦碱 除虫菊、红花除虫菊;
Lonchocarpus spp.、鱼藤属
鱼尼丁属
沙巴藜芦
章鱼胺受体 章鱼胺受体
通过酪胺受体级联阻断章鱼胺受体 植物精油
麝香草酚 雪松属、松属、香茅属、桉属
百里香、牛至、美国薄荷属
其他 破坏激素平衡 印楝素、20-羟基蜕皮激素 印度楝、Leuzea carthamoides

    (2)缺乏政府韵支持
    潜在的及现有的植物源杀虫剂生产商遇到的最大问题就是产品开发成本高,注册过程漫长。包括欧盟国家在内的一些国家已经制定出了非常严格的农药登记标准;为了避免出现环境和健康问题,这些标准越来越严格。植物源杀虫剂即使含有与常用草药茶或香料相同物质,但其仍与合成活性物质一样被批判看待。一方面,在全球,有机食品得到人们的支持并且越来越受到消费者的喜爱。但另一方面,该领域缺少适当的规则,无法使中小企业迅速向市场销售足够多的植物源杀虫剂。
    与之相反的是,在欧盟,许多植物精油(如丁香、薄荷、香茅)己被批准用作“驱避剂”,这对想要找到更天然的物质来替代传统杀虫剂的欧洲人们来说,无疑是个好消息。目前欧洲食品安全局正在考虑将某些植物制剂定为“低危险活性物质”(LES)或欧盟(EC)第1107/2009号条例所定义的“基本物质”。其活性成分不具有神经毒性、免疫毒性,不干扰内分泌,不致癌,不诱导有机体突变,没有腐蚀性,对皮肤没有致敏性,这为能达到这些标准的植物制剂提供了清晰的便捷的监管渠道。
    (3)植物源杀虫剂制剂的质量
    只有提高植物源杀虫剂制剂的质量,才能确保产品的质量、稳定性以及持效期长。一些科学家目前正集中精力进行此方面的研究。对于提高植物源杀虫剂的生物活性,纳米微粒的各种所谓的绿色合成法似乎有着不错的发展前景,Benelli认为其可显著增强植物提取物的杀虫功效。在过去的几年里,Chung等人研究发现微纳米封装法能控制植物源杀虫剂的释放,延长植物源杀虫剂的货架期。此外,植物源杀虫剂的控制释放还要求在生产植物源杀虫剂中加入的特定元素不挥发和生物特征不变。除了利用最新的生物安全间隔区和制剂法,更好地掌握一个植物源杀虫剂中各个成分的行为和生物活性有助于控制制剂中特定元素的有效性和活性。
4结  论
    生物农药和植物源杀虫剂越来越受到食品生产商和消费者的一致好评。许多专家都预测,在未来10年,植物制剂的销售量将大幅增长。生物农药将从目前所占全球农药市场的4%~5%增加到2025年的20%。而植物制剂的增长幅度可能会更大,从当前的1%~2%,可能增加到7%。
    对植物源农药的进一步研究强度也会和其市场占有率趋势相一致,最起码会和目前保持一样的水平。增强使用“植物产品”的农民意识也很重要,特别在发展中国家,目前制定了长期项目,意在培训种植者让其掌握“植物产品”生产的基本技能。
    在过去的几年里,美国与中国一直是植物源杀虫剂商业化的领导者,这主要是由于她们制定了有关监管法规,鼓励和有利于“低风险”产品上市取代较不理想的传统杀虫剂。据文献可知印度也对植物源制剂进行了大量研究,登记许多植物源杀虫剂,其中包括一些其他国家没有使用过的产品。欧盟有可能成为植物源杀虫剂最大的市场,但只有制定“低风险活性物质”的新标准,才能够有助于更新和更好的产品获得监管部门的批准。
    虽然科学家不断发现有广阔前景的植物源杀虫物质,其中许多不乏商业潜力,但是在缺乏适宜的产品登记法规的情况下,特别是适合小型生产商的,众多的研究成果只会是后者研究的灵感之源。
    尽管如此,目前所产生的植物源杀虫剂至少在某种程度上减少了由合成杀虫产品应用所带来的环境和健康问题。
    植物源杀虫剂除了被用于防治动物体外寄生虫外,还应被纳入一些农业部门,特别是用于高价值果蔬作物的病虫害综合治理。城市化也将为植物源杀虫剂带来市场,如用于专业害物防治、消费品以及虫媒管理。
  刘晓 高菊芳 编译,张翼翾 校 (上海师范大学生命与环境科学学院,上海  200234)

 
 
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